Доцетаксел форма выпуска

Доцетаксел форма выпуска

Фармакологические группы:

  • Противоопухолевые средства растительного происхождения

Состав и форма выпуска препарата Доцетаксел

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного вязкого раствора от желтого до коричневато-желтого цвета.

1 мл
доцетаксела тригидрат 42.8 мг,
что соответствует содержанию доцетаксела 40 мг

Вспомогательные вещества: полисорбат 80 — до 1 мл.
Состав растворителя: этанол — 0.13 мл, вода д/и — 1 мл.
0.5 мл — флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем 1.5 мл фл. 1 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем 6 мл фл. 1 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие препарата Доцетаксел

Противоопухолевое средство, полусинтетический аналог паклитаксела. Механизм действия связан с накоплением тубулина в микротрубочках митотического веретена, что приводит к нарушению процессов их сборки и разборки. Нарушает клеточное деление в фазах G2 и M клеточного цикла.

Показания препарата Доцетаксел

В качестве средства 1 линии при раке молочной железы, а также при неэффективности терапии препаратами антрациклинового ряда; немелкоклеточный рак легкого (в т.ч. при неэффективности других противоопухолевых средств); злокачественные опухоли головы и шеи; рак яичников.

Режим дозирования препарата Доцетаксел

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Противопоказания к применению препарата Доцетаксел

Нейтропения менее 1500/мкл, повышенная чувствительность к доцетакселу в анамнезе, беременность, лактация.

Применение при беременности и кормлении грудью препарата Доцетаксел

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции на фоне терапии доцетакселом.

Побочные действия препарата Доцетаксел

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз и билирубина в сыворотке крови; редко — стоматит.
Со стороны нервной системы: парестезии, гиперестезии.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии.
Аллергические реакции: возможны кожные проявления; редко — бронхоспазм.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, главным образом в области ступней, ладоней, а также в области верхних конечностей, лица, грудной клетки, часто сопровождающаяся зудом, иногда с последующей десквамацией; гипо- или гиперпигментация ногтей и онихолизис; алопеция.
Со стороны водно-электролитного обмена: задержка жидкости в организме, в т.ч. асцит, периферические отеки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, нарушения сердечного ритма.

Взаимодействие препарата Доцетаксел

Клинические данные о лекарственном взаимодействии доцетаксела ограничены.

Условия хранения препарата Доцетаксел

В защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Доцетаксел

Концентрата — 2 года, растворителя — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель препарата Доцетаксел

VIVIMED LABS, Ltd. Индия
SCAN BIOTECH, Ltd. Индия
НАТИВА, ООО Россия

Условия отпуска из аптек препарата Доцетаксел

Фармакодинамика препарата Доцетаксел

Доцетаксел — противоопухолевый препарат растительного происхождения (из группы таксоидов). Накапливает тубулин в микротрубочках, препятствует их распаду, что нарушает процесс деления опухолевых клеток. Доцетаксел долгое время сохраняется в клетках, где концентрация его достигает высоких значений. Кроме того, доцетаксел проявляет активность в отношении некоторых, хотя и не всех, клеток, продуцирующих в избыточном количестве Р-гликопротеин (P-gP), кодируемый геном множественной резистентности к химиотерапевтическим препаратам. In vivoдоцетаксел имеет широкий спектр активности в отношении опухолей мышей и перевиваемых опухолевых клеток человека.
Эффективность доцетаксела была доказана при раке молочной железы, немелкоклеточном раке легкого, раке яичников, гормонорезистентном раке предстательной железы, раке желудка, раке головы и шеи.

Фармакокинетика препарата Доцетаксел

После однократного в/в введения в дозе 100 мг/м 2 средняя Cmax доцетаксела в плазме составляет 3.7 мкг/мл. Средняя величина Vd в равновесном состоянии составляет 113 л. Связывание с белками плазмы — 90%. Доцетаксел подвергается метаболизму.
Средняя величина системного клиренса — 21 л/ч/м 2 . Около 6% выводится почками и 75% — через кишечник, главным образом, в виде метаболитов и, лишь незначительная часть — в неизмененном виде.

Передозировка препарата Доцетаксел

Симптомы
Имеется незначительное количество сообщений о передозировке.
Основными проявлениями передозировки являлись подавление функции костного мозга, периферическая нейротоксичность и мукозит (воспаление слизистых оболочек).
Лечение
В настоящее время антидот к доцетакселу не известен. В случае передозировки больного следует госпитализировать в специализированное отделение и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов. Больным следует, как можно быстрее, назначить Г-КСФ. При необходимости — симптоматическая терапия.

Особые указания препарата Доцетаксел

Доцетаксел не применяют при содержании билирубина более ВГН в сочетании с активностью печеночных трансаминаз, превышающей ВГН в 1.5 раза, и ЩФ, превышающей ВГН в 2.5 раза.
Перед началом терапии пациентам назначают ГКС внутрь. Вероятность развития аллергических реакций и возникновения отеков значительно повышается у больных, которым не проводили предварительно такую терапию.
В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови с целью выявления степени миелодепрессии.

Читайте также:  Нарушение месячных перед климаксом

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Доцетаксел Сандоз ®

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной жидкости, от бесцветного до светло=желтого цвета.

1 мл
доцетаксел (безводный)10 мг

Вспомогательные вещества: полисорбат 80 — 80 мг, макрогол 300 — 648 мг, лимонная кислота безводная — 4 мг, этанол 96% — 275.9 мг.

2 мл — флаконы бесцветного стекла (1, 5, 10) — пачки картонные.
8 мл — флаконы бесцветного стекла (1, 5, 10) — пачки картонные.
16 мл — флаконы бесцветного стекла (1, 5, 10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, полусинтетический аналог паклитаксела. Механизм действия связан с накоплением тубулина в микротрубочках митотического веретена, что приводит к нарушению процессов их сборки и разборки. Нарушает клеточное деление в фазах G 2 и M клеточного цикла.

Доцетаксел долгое время сохраняется в клетках, где концентрация его достигает высоких значений. Кроме того, доцетаксел проявляет активность в отношении некоторых, хотя и не всех, клеток, продуцирующих в избыточном количестве Р-гликопротеин (P-gP), кодируемый геном множественной резистентности к химиотерапевтическим препаратам.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения в дозе 100 мг/м 2 средняя C max доцетаксела в плазме составляет 3.7 мкг/мл, AUC — 4,6 мкг*ч/мл. Средние значения для общего клиренса и V d в равновесном состоянии составляли 21 л/ч/м 2 и 113 л, соответственно. Значения общего клиренса доцетаксела у разных пациентов различались приблизительно на 50%.

Доцетаксел более чем на 95% связывается с белками плазмы крови.

Доцетаксел после окисления терт-бутиловой эфирной группы с помощью системы изоферментов Р450 в течение 7 дней выводится через почки, с мочой (6% введенной дозы) и через ЖКТ, с калом (75% введенной дозы). Около 80% дозы доцетаксела в течение 48 ч выводится с калом в виде метаболитов (основного неактивного метаболита и трех менее значимых неактивных метаболитов) и в очень незначительном количестве — в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Доцетаксел Сандоз ®

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C16 Злокачественное новообразование желудка
C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
C50 Злокачественное новообразование молочной железы
C56 Злокачественное новообразование яичника
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
C76.0 Злокачественное новообразование головы, лица, шеи

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: очень часто — обратимая и не кумулятивная (не усиливающаяся при повторных введениях) нейтропения; часто — кровотечения, сочетающиеся с тромбоцитопенией Инфекционные и паразитарные заболевания: тяжелые инфекции, сочетающиеся со снижением количества нейтрофилов в периферической крови Со стороны иммунной системы: очень часто — аллергические реакции (обычно возникают в течение нескольких мин после начала в/в инфузии и бывают легко или умеренно выраженными) — «приливы» крови к кожным покровам, сыпь в сочетании с зудом и без него; чувство стеснения в груди, боль в спине, одышка, лекарственная лихорадка или озноб; часто — тяжелые аллергические реакции, характеризующиеся снижением АД и/или бронхоспазмом или генерализованной сыпью/эритемой.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — обратимые кожные реакции (обычно слабо или умеренно выраженные) — локализованные высыпания, главным образом, на руках и ногах, а также на лице и грудной клетке, которые часто сопровождаются зудом; гипо- и гиперпигментация ногтей, боль и онихолизис (потеря ногтевой пластинки от ногтевого ложа); алопеция; часто — тяжелые кожные реакции, такие как высыпания с последующей десквамацией, включая тяжелый ладонно-подошвенный синдром; нечасто — тяжелая алопеция.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, диарея, анорексия, стоматит; часто — тяжелая тошнота, тяжелая рвота, тяжелая диарея, запор, тяжелый стоматит, эзофагит; боли в животе, включая сильные; желудочно-кишечные кровотечения; нечасто — тяжелые желудочно-кишечные кровотечения, тяжелые запоры, тяжелый эзофагит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности ACT, АЛТ, ЩФ и концентрации билирубина в сыворотке крови, более чем в 2.5 раза превышающее ВГН.

Со стороны нервной системы: очень часто — легкие или умеренно выраженные нейросенсорные реакции (парестезия, дизестезия, боли, включая чувство жжения) и нейромоторные реакции, главным образом проявляющиеся мышечной слабостью; нарушение вкусовых ощущений; часто — тяжелые нейросенсорные и нейромоторные реакции (3-4 степени тяжести); редко — тяжелое нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — нарушения сердечного ритма, повышение или понижение АД, кровотечение; нечасто — сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: очень часто — одышка; часто — тяжелая одышка.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — миалгии; часто — артралгии.

Со стороны водно-электролитного обмена: очень часто — периферические отеки; часто — выпот в плевральную и перикардиальную полость, асцит.

Общие реации: очень часто — астения, включая тяжелую астению, увеличение массы тела; генерализованный и локализованный болевой синдром, включая боли в грудной клетке некардиального генеза.

Местные реакции: очень часто — гиперпигментация, воспаление, покраснение или сухость кожи, флебит, кровоизлияние из пунктированной вены или отека вены.

Читайте также:  Синусит последствия без лечения

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к доцетакселу в анамнезе; нейтропения менее 1500/мкл; беременность, период грудного вскармливания; выраженные нарушения функции печени; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: при одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом, интраконазолом, кларитромицином, индинавиром, нефазодоном, нелфиварином, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, вориконазолом); при одновременном применении препаратов, индуцирующими или ингибирующими изоферменты CYP3A, или метаболизирующимися с помощью изоферментов CYP3A.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции на фоне терапии доцетакселом.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лечение доцетакселом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии в условиях специализированного стационара.

Доцетаксел не применяют при содержании билирубина более ВГН в сочетании с активностью печеночных трансаминаз, превышающей ВГН в 1.5 раза, и ЩФ, превышающей ВГН в 2.5 раза.

Перед началом терапии доцетакселом пациентам назначают внутрь ГКС. Вероятность развития аллергических реакций и возникновения отеков значительно повышается у больных, которым не проводили предварительно такую терапию.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови с целью выявления степени миелодепрессии.

Следует проводить контроль клинического анализа крови у пациентов, получающих терапию доцетакселом. Максимальное снижение нейтрофилов наступает к 7 дню, но у пациентов, ранее проходивших интенсивный курс химиотерапии, этот интервал может быть короче. При развитии выраженной нейтропении ( 1500/мкл.

С осторожностью следует применять доцетаксел у пациентов с нейтропенией, особенно при риске развития желудочно-кишечных осложнений. Развитие энтероколита возможно на протяжении всего лечения. Энтероколит может привести к смерти даже в первый день своего развития.

С целью выявления развития реакции гиперчувствительности пациентов следует тщательно наблюдать, особенно во время первой и второй инфузии. Развитие реакций гиперчувствительности возможно на самых первых минутах инфузии доцетаксела, поэтому при его введении необходимо иметь лекарственные средства и оборудование для лечения артериальной гипотонии и бронхоспазма.

У пациентов, получающих монотерапию доцетакселом в дозе 100 мг/м 2 и имеющих повышенную активность печеночных трансаминаз (АЛТ и/или ACT), более чем в 1,5 раза превышающую ВГН, в сочетании с повышением активности ЩФ, более чем в 2,5 раза выше ВГН, крайне высок риск развития тяжелых побочных эффектов, таких как сепсис, желудочно-кишечные кровотечения, фебрильная нейтропения, инфекции, тромбоцитопения, тяжелые токсические поражения кожи вплоть до летального исхода, а также стоматита и астении. Следует проводить функциональные пробы печени до начала лечения и перед каждым последующим циклом терапии доцетакселом.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с выраженной задержкой жидкости: с выпотом в плевральную полость, перикард или с асцитом. При появлении отеков показано ограничение солевого и питьевого режима и применение диуретиков.

У пациентов 65 лет и старше, получавших лечение доцетакселом каждые 3 недели по поводу рака предстательной железы, частота изменений ногтей, развития анемии, инфекций, анорексии, снижения массы тела была на >10% больше, чем у пациентов более молодого возраста, а у пациентов 75 лет и старше частота лихорадки, диареи, анорексии и периферических отеков была на >10% больше, чем у пациентов более молодого возраста. Различий по эффективности терапии при сравнении пожилых и более молодых пациентов выявлено не было.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения доцетакселом необходимо применять надежные методы контрацепции. Мужчинам, получающим лечение доцетакселом, рекомендуется воздерживаться от зачатия ребенка во время лечения доцетакселом и в течение не менее 6 мес после окончания химиотерапии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Показано, что биотрансформация доцетаксела может изменяться при одновременном применении веществ, индуцирующих или ингибирующих изоферменты цитохрома CYP3A, или метаболизирующихся (конкурентное ингибирование) с помощью изоферментов цитохрома CYP3A, таких как циклоспорин, терфенадии, эритромицин и тролеандомицин. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении подобных препаратов, учитывая возможность выраженного взаимодействия.

При одновременном применении доцетаксела с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 частота развития побочных эффектов доцетаксела может увеличиваться вследствие снижения его метаболизма.

Фармакокинетика доцетаксела в присутствии преднизолона была изучена у больных метастатическим раком предстательной железы. Несмотря на то, что доцетаксел метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, а преднизолон является индуктором изофермента CYP3A4, не наблюдалось статистически достоверного влияния преднизолона на фармакокинетику доцетаксела.

Имеются сведения о взаимодействии доцетаксела и карбоплатина. При применении комбинации карбоплатина и доцетаксела клиренс карбоплатина увеличивается на 50% по сравнению с монотерапией карбоплатином.

Читайте также:  Пошли месячные а оказалась беременность

Данный лекарственный препарат относится к группе антинеопластических средств – алкалоидов, который имеет натуральное растительное происхождение.

Это противоопухолевое цитостатическое лекарственное средство относится к группе таксоидов, применяется для лечения онкологических заболеваний.

Его активный действующий компонент доцетаксел способен накапливать тубулин внутри микротрубочек. Он обладает свойством препятствовать их разложению, что вызывает нарушение фазы митоза внутри клеток опухоли, а также межфазных процессов, происходящих в них.

Доцетаксел способен находиться внутри клеток в течение длительного времени, благодаря чему в них образуются высокие концентрации данного действующего вещества.

Указанное вещество проявляет активность относительно клеток, которые продуцируют множество белка Р-гликопротеина.

При применении in vivo (внутрь) препарат, содержащий доцетаксел, обладает широкой активностью по отношению к клеткам опухолей.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество препарата – доцетаксела тригидрат.

Вспомогательные компоненты – полисорбат 80, этанол безводный, кислота лимонная безводная.

Производится разлитым во флаконы по 1, 2 и 4 мл доцетаксела безводного.

1 мл препарата содержит 20 мг доцетаксела.

Показания

Антинеопластический препарат, который применяют в онкологии для:

— адьювантной терапии больных с операбельным узловым раком молочной железы (в комбинации с доксорубицином и циклофосфамидом);

— лечения больных с местнопрогрессирующим или метастатическим раком молочной железы, которые ранее не получали цитотаксическую терапию (в комбинации с доксорубицином);

— лечения больных с местнопрогрессирующим раком молочной железы, после проведения неэффективной терапии с антрациклином или алкилирующим препаратом (в качестве монотерапии);

— лечения больных с метастатическим раком молочной железы с повышенной экспрессией НЕR-2 – опухолевыми клетками, которые не получали химиотерапию метастаз (в комбинации с трастузамабом);

— лечения больных с местнопрогрессирующим или метастатическим раком молочной железы (в комбинации с капецитабином);

— лечения немелкоклетчного рака легких (местнопрогрессирующего или метастатического), после неэффективной химиотерапии;

— лечения неоперабельного, локально прогрессирующего или метастатического немелкоклеточного рака легких (в комбинации с цисплатином или карбоплатином, для тех, кто не получал ранее химиотерапию);

— лечения метастатической карциномы яичников, после неэффективного лечения лекарственными средствами первой линии или другими химиотерапевтическими средствами.

Применяется также в лечении рака простаты, головы, шеи, и аденокарциномы желудка.

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата.

Противопоказан также при анемии, тяжелой форме печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данное лекарственное средство противопоказано применять во время беременности или подозрении, что, возможно, женщина беременна.

На время лечения данным препаратом грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Доцетаксел вводят внутривенно капельно (в форме инфузии).

Точную дозировку в каждом конкретном случае назначает опытный врач-онколог, инфузия производится в стационарных условиях опытным медперсоналом.

Некоторые рекомендуемые дозировки для отдельных видов онкологических заболеваний:

— при монотерапии рака молочной железы, метастатической карциноме яичников назначают по 100 мг на 1 квадратный метр площади тела пациента, вводя в течение часа каждые 3 недели;

— при немелкоклеточном раке легких – 75 мг на 1 квадратный метр площади тела пациента, вводя в течение часа каждые 3 недели. Та же дозировка данного препарата рекомендована и при комбинированной терапии при раке молочной железы, в комбинации с доксорубицином (50 мг на квадратный метр). Также возможна комбинация с цисплатином (75 мг на квадратный метр). Дозировка доцетаксела аналогична – 75 мг на кв метр.

Длительность лечения определяет лечащий врач, исходя из эффективности терапии и переносимости препарата.

Передозировка

В случае передозировки у пациента наблюдается:

— воспаление слизистых оболочек.

Специфического антидота пока не выявлено.

При установленном факте передозировки производится интенсивная терапия в стационарных условиях.

Побочные эффекты

Терапия данным препаратом может вызвать:

— головную боль, тошноту, рвоту, диарею, колит;

— флебит в месте введения препарата;

— нейтропению, тромбоцитопению, анемию, стоматит, тошноту, рвоту, диарею, парестезии, бронхоспазм, отечность, алопецию, астению, миалгию, приступы острой миелоидной лейкемии и синдрома миелодисплазии (в комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами или/и радиотерапией);

— угнетение костного мозга и другие гематологические реакции, кровотечения;

— реакции гиперчувствительности (аллергия) в форме гиперемии, сыпи, боли в спине, одышки, генерализованные высыпания/эритемы, анафилактический шок;

— кожные реакции – синдром «руки-ноги» (характерная сыпь), изменения ногтевых пластин, гиперпигментация, сопровождаемая болью и онихолизисом, красная волчанка, булезные сыпи, мультиформная эритема;

— задержка жидкости, как правило, в конечностях, затем – генерализованные формы;

— стоматит, запор, боли в животе, желудочно-кишечные кровотечения, тошнота, рвота;

— гепатит, парестезия, дизестезия, пекущие боли;

— нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность;

— слезотечение, конъюнктивит, утрата слуха;

— острый респираторный дистресс-синдром, интерстициальная пневмония, фиброз легких;

— астения, утомляемость, гипертермия, летаргия.

Условия и сроки хранения

Хранится до 2 лет при температуре от 2 до 8°С.

Ссылка на основную публикацию
Досталет наметкина 3
ООО "Дайна" ИНН 2579679037 ОГРН 1377591527106 зарегистрировано 21.05.1996 по юридическому адресу 353076 , Нижегородская область , город Нижний Новгород ,...
Доктор тай отзывы
В разделе Отзывы интернет-магазина Дртай.рф вы можете ознакомиться как с обратной связью от наших клиентов, так и отзывами о конкретных...
Долго не заживает лунка после удаления зуба что делать
Одно из самых распространённых манипуляций в стоматологии – это удаление зуба. Казалось бы, ничего страшного, заживёт. Но почему мы часто...
Достинекс влияет ли на гормональный фон
Иногда бесплодие наступает из-за нарушения гормонального фона. Высокий уровень гормона пролактина приводит к нарушению менструального цикла и не позволяет женщине...
Adblock detector