Селективный альфа адреноблокатор для лечения артериальной гипертензии

Селективный альфа адреноблокатор для лечения артериальной гипертензии

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Препараты, обладающие способностью экранировать постсинаптические альфа-адренорецепторы от контакта с медиатором (норадреналин) или адреномиметиками, циркулирующими в крови (эндогенный адреналин, лекарственные средства), делят на селективные альфа1-адреноблокаторы (алфузозин, празозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин и др.) и неселективные, блокирующие и альфа1-, и альфа2-адренорецепторы (фентоламин, троподифен, алкалоиды спорыньи и их производные, ницерголин, пророксан, бутироксан и др.). Препараты этой группы препятствуют прохождению сосудосуживающих импульсов через адренергические синапсы и вызывают за счет этого расширение артериол и прекапилляров. Другим эффектом, опосредованным блокадой альфа1-адренорецепторов, является улучшение уродинамики при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (см. Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики).

Препараты

Действующее вещество Торговые названия
Информация отсутствует Бутироксан
Бутироксана таблетки 0,01 г
Алфузозин* (Alfuzosinum) Алфузозин
Алфупрост ® МР
Альфузозин
Альфузозина гидрохлорид
Дальфаз ®
Дальфаз ® ретард
Дальфаз ® СР
Алфузозина гидрохлорид (Alfuzosini hydrochloridum) Алфупрост ® МР
Дигидроэрготамин* (Dihydroergotaminum) Дитамин ®
Дигидроэрготоксин (Dihydroergotoxinum) Редергин ®
Доксазозин* (Doxazosinum) Артезин ®
Артезин ® ретард
Доксазозин
Доксазозин Белупо
Доксазозин Зентива
Доксазозин Сандоз ®
Доксазозин Санофи
Доксазозин-Бинергия
Доксазозин-ратиофарм
Доксазозин-Тева
Доксазозин-ФПО ®
Доксазозина мезилат
Зоксон
Камирен ®
Камирен ® ХЛ
Кардура ®
Кардура ® Нео
Тонокардин
Урокард
Йохимбина гидрохлорид* (Yohimbini hydrochloridum) Иохимбин «Шпигель» ®
Йохимбина гидрохлорид
Ницерголин* (Nicergolinum) Нилогрин
Ницерголин
Ницерголин-Бинергия
Ницерголин-Деко
Ницерголин-Ферейн
Сермион ®
Празозин* (Prazosinum) Польпрессин ®
Празозин
Празозина таблетки
Пророксан* (Proroxanum) Вегетрокс ®
Пирроксан
Пирроксана таблетки 0,015 г
Пророксан
Силодозин* (Silodosinum) Урорек
Тамсулозин* (Tamsulosinum) Базетам
Гиперпрост
Глансин
Омник Окас
Омник ®
Омсулозин
Профлосин ®
Сонизин ®
Тамзелин ®
Тамсулозин
Тамсулозин Бактэр
Тамсулозин Канон
Тамсулозин ОКАС
Тамсулозин ретард
Тамсулозин Сандоз ®
Тамсулозин-OBL
Тамсулозин-Бинергия
Тамсулозин-ВЕРТЕКС
Тамсулозин-Розлекс
Тамсулозин-Тева
Тамсулозина гидрохлорид
Тамсулон ®
Тамсулон ® -ФС
Таниз ® -К
Тулозин ®
Фокусин ®
Тамсулозина гидрохлорид (Tamsulosini hydrochloridum) Тамсулозин
Тамсулозин пеллеты
Теразозин* (Terazosinum) Корнам
Сетегис ®
Теразозин
Теразозин-Тева
Теразозина гидрохлорида дигидрат
Хайтрин
Урапидил* (Urapidilum) Тахибен ®
УРАПИДИЛ Дж
Урапидил Карино
Урапидил-натив
Эбрантил ®
Эрготамин* (Ergotaminum) Эрготамина тартрат

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Альфа-1 — блокаторы (также называемые альфа-адренергические блокирующие агенты ) представляют собой различные препараты , которые блокируют действие альфа-1-адренорецепторов . Они в основном используются для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), гипертонии и посттравматического стрессового расстройства . Альфа-1 адренорецепторы встречаются в гладких мышцах сосудов , в центральной нервной системе , и другие ткани. Когда альфа — блокаторы связываются с этими рецепторами в гладких мышц сосудов, они вызывают расширение кровеносных сосудов .

В течение последних 40 лет, разнообразие препаратов были разработаны на основе неселективных альфа-1 антагонистов селективных альфа-1 и антагонистов альфа-1 обратных агонистов . Первый препарат , который был использован был неселективный альфа — блокатор, названный феноксибензамин и был использован для лечения ДГПА. В настоящее время несколько относительно селективные антагонисты альфа-1 доступны. По состоянию 2018 года, празозин является единственным альфа-1 блокатор известно, выступают в качестве обратного агониста на всех альфа — 1-адренергических рецепторов подтипов; в то время как тамсулозин представляет собой селективный антагонист для всех альфа-1 подтипов. Лекарственные средства , которые действуют в качестве селективных антагонистов при определенном альфа-1 адренергических подтипах рецепторов были также разработаны.

содержание

  • 1 Медицинские применения
    • 1.1 Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
    • 1.2 Гипертензия
    • 1,3 Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) и кошмаров
  • 2 Побочные эффекты
  • 3 Взаимодействие и противопоказание
  • 4 Список альфа-1 — блокаторы
  • 5 Фармакокинетика
  • 6 Механизм действия
    • 6.1 Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
    • 6,2 Гипертония
  • 7 зависимость структура — активность (SAR)
  • 8 История
  • 9 Ссылки
  • 10 Внешние ссылки

Медицинские применения

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) представляет собой увеличенные железы . Альфа-1 — блокаторы являются наиболее часто используемыми медикаментами для лечения ДГПЖА. Альфа-1 — блокаторы первой линии для лечения симптомов ДГПЖ у мужчин. Доксазозин, теразозин, алфузозин и тамсулозин все были хорошо зарекомендовали себя в лечении , чтобы уменьшить симптомы нижних мочи путей (СНМП) , вызванных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Все они считаются одинаково эффективны для этой цели. Первое поколение альфа-1 — блокаторы, такие как празозин не рекомендуются для лечения симптомов со стороны нижних мочевых путей из — за их кровяного давления для снижения эффекта. Препараты Поздние поколений в этом классе используются для этой цели. В некоторых случаях альфа-1 — блокаторы были использованы в комбинированной терапии с 5-альфа — редуктазы блокаторы. Алопеции и тамсулозин находятся на рынке в качестве комбинированной терапии и результатов показали , что они улучшают симптомы значительно в сравнении монотерапии .

повышенное кровяное давление

Альфа-1 — блокаторы используются в качестве второй линии для лечения высокого кровяного давления. Они не думали, что хорошо , как первой линии терапии , потому что есть другие , более селективные агенты, хотя они могут быть хороши для лечения мужчин с артериальной гипертензией и ДГПЖ. Доксазозин было показано , что улучшение симптомов ДГПЖ у пожилых людей и снижению кровяного давления в то же самое время. ДГПЖ и гипертония являются очень распространенным явлением у мужчин старше 60 лет.

Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) и кошмары

Посттравматическое стрессовое расстройство является отключением состояния, которое может быть вызвано после некоторого рода угрожающей жизни травм. Обычно в солдат-ветеранов, которые пережили своего рода травмы. Празозин обычно используется в качестве антигипертензивных, а потому, что альфа-1 адренергическим активность была связана страха и испуга ответы, он видит использование в качестве лечения ПТСР. Празозин был создан в качестве эффективного и безопасного антагониста рецептора адренергической центрально активного альфа-1. Он может быть использован для лечения травматических кошмаров, нарушения сна и хронического ПТСР.

Читайте также:  Диета при воспалении прямой кишки

Побочные эффекты

В Альфа-1-A-блокаторы влияют на симптомы ДГПЖ более конкретно, чем блокаторы альфа-1, неблагоприятные последствия, как представляется, в большей степени связаны с репродуктивной системы при минимизации воздействия на систему кровяного давления. Гипотензии и его осложнения (например, слабость и головокружения) представляют собой постоянный риск, однако, даже при том, что селективный альфа-блокатор 1a используются. Поэтому важно, когда начинать лечение с альфа-1-блокатора, чтобы контролировать кровяное давление, чтобы свести к минимуму риск побочных эффектов, связанных с низким артериальным давлением.

избирательность Побочные эффекты Главный печеночный путь
Prazosin Альфа-1 Головокружение, головная боль, сонливость, астения , слабость, сердцебиение, тошнота, рвота, диарея, запор, отеки , гипотензия, одышка , головокружение, нервозность, сыпь, затуманенное зрение CYP1A1
Terazosin Альфа-1 Нервозность, головокружение, учащенное сердцебиение, тахикардия , боль в грудной клетке, гипотензия, одышка , тошнота, запор, диарея, рвота, кожный зуд, сыпь, боли в спине, импотенция, головокружение, астения, отеки , головная боль, боль (экстремальный) CYP3A 1
Доксазозин Альфа-1 Гипотония (головокружение и слабость), приапизм (длительная эрекция), дискеты Айрис синдром во время операции по удалению катаракты, головокружение, учащенное сердцебиение / тахикардия, бронхит , кашель, одышка, зуд, боли в спине, цистит , астения, периферические отеки, ретроградная эякуляция CYP3A4
Silodosin Альфа-1-а Проблема с эякуляцией / оргазма, гипотензия, головокружение, заложенность носа, диарея CYP3A4
Alfuzosin Альфа-1-а Головокружение (из-за гипотонии), инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, усталость, импотенция, боли в всем теле, бронхит, желудочно-кишечные боли, отеки, сыпь, затрудненное глотание или дыхание, боль в груди, обмороки, hoarsing CYP3A4
Tamsulosin Альфа-1-а Гипотония, проблема с эякуляцией / оргазма, дезориентация, головная боль, дискеты Айрис синдром во время операции по поводу катаракты CYP3A4 и CYP2D6

За счет уменьшения альфа-1-адренорецептор активности кровеносных сосудов, эти препараты могут вызывать гипотензию (низкое кровяное давление) и прервать барорефлекторный ответ. При этом, они могут вызвать головокружение, легкомысленность или обморок при вставании из лежачего или сидячего положения (известное как ортостатическая гипотензия или ортостатическая гипотензия). По этой причине, как правило , рекомендуется , что альфа — блокаторы следует принимать перед сном. Риск первого явления дозы могут быть уменьшены или устранены путем постепенного титрования дозы, так как побочные эффекты празозина дозозависимы. Это также имеет место для тамсулозина и можно предположить , что другие альфа-1 — блокаторы работают таким же образом, так как тамсулозин является альфа-1-блокатором и Празозиным является альфа-блокатором 1. Риск для дискеты Айрис синдром во время операции по поводу катаракты повышается , когда пациент с помощью альфа-1 — блокатор. Это особенно относится к тамсулозину и другим альфа-1-а — блокаторов, так как альфа-1-А рецепторы присутствуют также в дилататор зрачка, что позволяет безальтернативное действие parasympathetically иннервируемой ириса замыкающих мышц и потере тонуса радужной оболочки глаза. Это , однако , можно лечить , если хирург глаз опытного и имеет знания об использовании альфа-1 — блокаторов.

Взаимодействия и противопоказание

Противопоказание: Аллергии или повышенная чувствительность к альфа-1 — блокаторы или любой из активного ингредиента, который включает в себя ангионевротический отёк , индуцированную лекарственным средством. Пациенты , имеющие в анамнезе ортостатической гипотензии или тяжелой печеночной недостаточности.

Взаимодействие: Взаимодействие не были записаны при введении с атенолола ( бета — блокатор ), эналаприл ( ингибитора АПФ ) и теофиллин. Фуросемид имеет падение влияния на уровень в плазме для тамсулозина и повышение уровня в плазме с циметидином . Нет потребности в коррекции дозы не должно быть сделано , когда уровни находятся в нормальном диапазоне. Препараты , которые ингибируют CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол и ритонавир) может увеличить воздействие лекарственного средства для тамсулозина, альфузозиной, доксазозиной и силодозина. Грейпфрут также является мощным ингибитором фермента CYP3A4, поэтому одновременное использование не рекомендуется , поскольку это может привести к повышению концентрации в плазме блокаторов альфа-1 , которые метаболизируются с помощью CYP3A4 фермента. Некоторые препараты; такие как флуоксетин, пароксетин и ритонавир являются сильными ингибиторами CYP2D6 фермента и , следовательно, не рекомендуется использовать в то же время , как тамсулозин, так как это может повысить уровни в плазме тамсулозина и увеличивает риск побочных эффектов.

Варфарин и диклофенак может увеличить скорость выведения для тамсулозина, но не показали эффект на алфузозин гидрохлорид. Совместное введение ингибитора альфа-1 может привести к гипотонии.

Так как альфа-1 — блокаторы могут вызывать ортостатическую гипотензию , совместное введение с антигипертензивных и сосудорасширяющих средств должны быть оценены в отношении риск-польза как риск для низкого кровяного давления значительно увеличивается.

Уменьшая & alpha ; 1 — адренергического активность кровеносных сосудов, эти препараты могут вызывать гипотензию (низкое кровяное давление) и прервать барорефлекторный ответ. При этом, они могут вызвать головокружение, легкомысленность или обморок при вставании из лежачего или сидячего положения (известное как ортостатическая гипотензия или ортостатическая гипотензия). По этой причине, как правило , рекомендуется , что альфа — блокаторы следует принимать перед сном. Кроме того, риск первой дозы явления может быть уменьшен , начиная с низкой дозы и титрованием вверх по мере необходимости.

Поскольку эти препараты могут вызывать ортостатическую гипотензию, а также низкое кровяное давление в общем, эти агенты могут взаимодействовать с другими препаратами , которые повышают риск низкого кровяного давления, такие как другие антигипертензивные и вазодилататор .

Как обсуждалось выше, тамсулозин может иметь меньший риск низкого артериального давления и ортостатической гипотензии из — за его селективности в отношении α 1a — адренергических рецепторов. С другой стороны, лекарственное средство (а) возвышает риска для гибких радужной оболочки синдром, и (б) может показать побочных реакций на лекарства (АДР) , характерные для сульфаниламидных , связанных с наркотиками.

Альфа — блокаторы
альфа-блокаторы
класс Drug
идентификаторы класса
использование • Гипертония
• вазоконстрикции
• ДГПЖ
• Болезнь Рейно
• Феохромоцитома
• CHF
• эректильная дисфункция
Механизм действия • антагонист рецептора
• Inverse агонист
• Нейтральный антагонист
Биологическая цель альфа-адренорецепторов
В викиданные

Альфа-блокаторы, также известный как альфа-блокаторов или антагонистов α-адренорецепторов, представляют собой класс фармакологических агентов , которые действуют как антагонисты на альфа-адренергических рецепторов ( & alpha; адренорецепторы ).

Исторически сложилось, что альфа-блокаторы были использованы в качестве инструмента для фармакологического исследования для разработки более глубокого понимания вегетативной нервной системы. Использование альфа-блокаторы, ученые начали характеризующее артериальное давление и центральное управление вазомоторной в вегетативной нервной системе. Сегодня они могут быть использованы в качестве клинического лечения для ограниченного числа заболеваний.

Читайте также:  Сколько переваривается йогурт питьевой

Хотя альфа — блокаторы могут только лечить небольшой диапазон заболеваний, некоторые из них имеют клинические применения, такие как имеющая способность лечить гипертонию , болезнь Рейно и эректильную дисфункцию . Вообще говоря, все эти процедуры действуют путем связывания альфа-адреноблокатор с альфа — рецепторы в артериях и гладких мышц. В конечном счете, это расслабляет гладкие мышцы или кровеносные сосуды, что увеличивает поток текучей среды в этих лицах.

содержание

  • 1 Механизм действия
  • 2 Классификация
  • 3 Медицинские применения
    • 3,1 Гипертония
    • 3,2 Феохромоцитома
    • 3,3 застойная сердечная недостаточность
    • 3.4 эректильная дисфункция
    • 3,5 Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
    • 3,6 болезнь Рейно
    • 3,7 посттравматический стресс
  • 4 Побочные эффекты
    • 4.1 Первый эффект дозы
    • 4.2 Сердечно — сосудистые побочные эффекты
    • 4.3 мочеполовых побочные эффекты
    • 4.4 Другие побочные эффекты
  • 5 Противопоказания
  • 6 Взаимодействия
  • 7 Смотрите также
  • 8 Ссылки

Механизм действия

Альфа-блокаторы работают, блокируя действие нервов в симпатической нервной системе. Это делается путем связывания с альфа-рецепторов в мышечных или кровеносных сосудов гладкой. альфа-блокаторы могут связываться как обратимо и необратимо.

Есть несколько альфа — рецепторов по всему телу , где эти препараты могут связываться. В частности, & alpha ; 1 — рецепторы могут быть найдены в большинстве гладких мышцах сосудов, зрачка dialator мышцы, сердце, простаты и pilomotor гладких мышц. С другой стороны, & alpha ; 2 — рецепторы могут быть найдены в тромбоцитах, холинергических нервных окончаний, некоторые сосудистые гладкие мышцы, постсинаптических нейронов ЦНС и жировых клетках.

Структура альфа — рецепторов является классическим G-белком рецепторов (GPCR , ) , состоящий из 7 трансмембранных доменов, которые образуют три внутриклеточные петли и три внеклеточных петель. Эти рецепторы пар , чтобы гетеротримерные G белков , состоящих из a, β, и у субъединиц. Хотя оба из альфа рецепторов GPCR , существуют большие различия в их механизме действия. В частности, & alpha ; 1 — рецепторы характеризуются как G д GPCRs, передача сигналов через фосфолипазы С , чтобы увеличить IP 3 и DAG , тем самым увеличивая высвобождение кальция. В то же время, & alpha ; 2 — рецепторы помечены как G я GPCRs, что сигнал через аденилатциклазы для уменьшения цАМФ .

Поскольку α 1 и α 2 рецепторы имеют различные механизмы действия, их антагонисты также имеют различные эффекты. & alpha ; 1 — блокаторы могут ингибировать высвобождение IP 3 и DAG , чтобы уменьшить высвобождение кальция, таким образом, уменьшая общую сигнализацию. С другой стороны, & alpha ; 2 — блокаторы предотвращают снижение цАМФ, что приводит к увеличению общей сигнализации.

классификация

  • α 1 -блокаторы действуют на & alpha ; 1 — адренорецепторы
  • α 2 -блокаторы действуют на & alpha ; 2 — адренорецепторы

Когда термин «альфа — адреноблокатор» используют без дополнительной квалификации, он может относиться к α 1 блокатор, α 2 блокатора, неселективный блокатор (как & alpha ; 1 и & alpha ; 2 активности), или α блокатор с некоторой бетой активностью. Тем не менее, наиболее распространенный тип альфа — блокатор, как правило, α 1 блокатор.

Неселективные антагонисты рецептора альфа-адренергические включают в себя:

Селективный α 1 антагонисты адренергических рецепторов включают:

Селективный α 2 антагонисты адренергических рецепторов включают:

Ниже приведены некоторые из наиболее распространенных препаратов, используемых в клинике.

Блоки альфа-индуцированной vasconstriction.

4 часа действий после первоначального введения.

Снижает кровяное давление, уменьшая периферическое сопротивление.

Медицинские применения

Хотя существует ограниченное клиническое α-адреноблокатор использует, в котором большинство альфа-блокаторы используются для гипертонии или доброкачественной гиперплазии предстательной железы , альфа-блокаторы могут быть использованы для лечения некоторых других заболеваний, таких как болезнь Рейно , застойная сердечная недостаточность (ХСН), феохромоцитома , и эректильная дисфункция .

Кроме того, альфа-блокаторы иногда могут быть использованы для лечения тревоги и панических расстройств, таких как посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) индуцированных кошмаров . Исследования также имели большой медицинский интерес тестирования альфа — блокаторы, в частности , альфа 2 — блокаторов для лечения сахарного диабета типа II и психиатрической депрессии .

повышенное кровяное давление

Гипертензия происходит из — за увеличения сопротивления сосудов и вазоконстрикции. Используя альфа 1 селективные антагонисты, такие как празозин , был эффективным в лечении легкой и умеренной гипертензии. Это потому , что они могут снизить сосудистое сопротивление и уменьшение давления. Однако, в то время как эти препараты , как правило , хорошо переносится, у них есть потенциал , чтобы произвести побочные эффекты , такие как ортостатическая гипотензия и головокружение.

Другое средство для лечения гипертензии с использованием препаратов , которые имеют как α 1 блокирующую активность, а также неселективную бету активности, такие как лабеталол или карведилол . В низких дозах, лабеталоли и карведилол могут уменьшить периферическое сопротивление и блокировать эффекты изопреналина , чтобы уменьшить гипертонические симптомы.

феохромоцитома

Феохромоцитома является заболеванием , при котором развивается опухоль секретирующих катехоламинов. В частности, норадреналин и адреналин секретируются этими опухолями, либо непрерывно , либо с перерывами. Избыточное высвобождение этих катехоламинов увеличивает стимуляция центральной нервной системы, тем самым вызывая кровеносных сосудов к увеличению сопротивления сосудов, и в конечном счете приводя к гипертонии. Кроме того, у пациентов с этих редких опухолей часто подвергаются головные боли, учащенное сердцебиение и повышенное потоотделение.

Phenoxybenzamine , неселективный α 1 и α 2 блокатор, был использован для лечения феохромоцитомы. Этот препарат блокирует активность эпинефрина и норэпинефрина антагонистического альфа — рецепторы, что приводит к снижению сосудистого сопротивления, увеличению вазодилатации, и снижению артериального давления в целом.

Хроническая сердечная недостаточность

Блокаторы , которые имеют как способность блокировать оба а и р — рецепторы, такие как карведилол , буциндолол и лабеталол , обладают способностью смягчать симптомы застойной сердечной недостаточности . Путем связывания с обеих альфа и бета рецепторов, эти препараты могут уменьшить сердечный выброс и стимулирует расширение кровеносных сосудов , чтобы способствовать снижению кровяного давления.

Эректильная дисфункция

Йохимбин , α 2 блокатор , полученный из коры johimbe Pausinystalia дерева, был испытан для повышения либидо и лечения эректильной дисфункции. Предложенный механизм йохимбина является стимуляцией адренергических рецепторов, которые связаны с эрекцией полового члена и либидо. Поступая таким образом, они могут изменить поток крови в пенис , чтобы помочь в достижении эрекции. Тем не менее, некоторые побочные эффекты могут возникнуть, например, сердцебиение , тремор , повышенное кровяное давление , и тревоги .

Фентоламин , неселективным альфа — блокатор, также был испытан для лечения эректильной дисфункции. За счет уменьшения вазоконстрикции в половом члене, как представляется , увеличенный поток крови , что способствует эрекции полового члена. Побочные эффекты , связанные с фентоламин включают головную боль, приливы и заложенность носа.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

В доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), мужчины испытывают недержание обструкции и неспособны к мочеиспусканию, что приводит к задержке мочи. α 1 специфические блокаторы были использованы для расслабления гладких мышц в мочевом пузыре и увеличенной простаты. Празозин , доксазозин и теразозин были особенно полезны для пациентов с аденомой предстательной железы, особенно у пациентов с артериальной гипертензией. У таких пациентов, эти препараты могут относиться к обоим условиям , в то же время. У пациентов без гипертензии, тамсулозин может быть использован, так как он имеет возможность отдохнуть мочевого пузыря и простаты гладкие мышцы , не вызывая существенных изменений артериального давления.

Читайте также:  Метронидазол при кровотечении

Болезнь Рейно

Оба альфа 1 — блокаторы и альфа 2 блокаторов были изучены для лечения болезни Рейно . Хотя альфа 1 — блокаторы, такие как празозин , появились дать небольшое улучшение для склеротических симптомов болезни Рейно, есть много побочных эффектов , которые возникают во время приема этого препарата. С другой стороны , α 2 — блокаторы, такие как Yohimbine, по- видимому, обеспечивают значительное улучшение по склеротических симптомов при болезни Рейно без чрезмерных побочных эффектов.

Посттравматическое стрессовое расстройство

У пациентов с посттравматическим стрессовым расстройством (ПТСР), часто продолжает быть симптоматическим , несмотря на лечение с ПТСР конкретных препаратов. Кроме того, пациенты ПТСР часто изнурительных кошмары , которые продолжают, несмотря на их лечение. Высокие дозы α 1 блокатор, празозин , были эффективны при лечении пациентов с ПТСР индуцированных кошмаров из — за его способности блокировать эффекты норэпинефрина.

Побочные эффекты празозина для лечения ПТСР кошмары включают головокружение , первая доза эффект (внезапная потеря сознания), слабость , тошноту и усталость .

Побочные эффекты

Хотя альфа — блокаторы обладают способностью снижать некоторые заболевания патологии, есть некоторые побочные эффекты , которые приходят с этим альфа — блокаторами. Однако, поскольку существует несколько структурных композиций , которые делают каждый альфа — блокатор разные, побочные эффекты различны для каждого лекарственного средства. Побочные эффекты, возникающие при приеме альфа — блокаторов могут включать в себя первый эффект дозы , сердечно — сосудистые побочные эффекты, мочеполовые побочные эффекты, а также другие побочные эффекты.

Первый эффект дозы

Одним из наиболее распространенных побочных эффектов с альфа — блокаторы является первым эффектом дозы . Это явление , при котором пациенты с гипертонией принимают альфа — блокаторы в первый раз, и внезапно испытывают интенсивное снижение артериального давления. В конечном счете, это приводит к ортостатической гипотензии , головокружение , и внезапная потеря сознания из — за резкого падения кровяного давления.

Альфа — блокаторы , которые обладают этими побочными эффектами включают празозин , доксазозин и теразозин .

Сердечно-сосудистые побочные эффекты

Есть некоторые альфа-блокаторы, которые могут дать начало изменениям в сердечно-сосудистой системы, таких как индукция рефлекторной тахикардии, ортостатической гипотензии, или учащенное сердцебиение через изменения интервала QT.

Альфа — блокаторы , которые могут иметь эти побочные эффекты включают йохимбин , феноксибензамин и фентоламин .

Мочеполовые побочные эффекты

Когда альфа — блокаторы используются для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, он вызывает вазодилатацию кровеносных сосудов на мочевого пузыря и предстательной железы, тем самым увеличивая мочеиспускание в целом. Тем не менее, этот альфа — блокаторы могут производить точный противоположные побочный эффект, в котором отек , или ненормальный задержка жидкости, происходит.

Кроме того, из — за релаксации гладких мышц предстательной железы, другой побочный эффект , который возникает у мужчин , подвергаемого лечению ДГП является импотенцию, а также невозможность эякуляции. Однако, если имеет место какой — либо активности семяизвержения, часто, это приводит к явлению , которое называется ретроградной эякуляции , в котором семенной жидкости впадает в мочевой пузырь вместо выхода через мочеиспускательный канал.

Препараты , которые могут производить такие побочные эффекты включают в себя празозин , теразозин , тамсулозин и доксазозин .

Другие побочные эффекты

Наконец, существуют другие общие побочные эффекты , которые могут быть вызваны большинства альфа — блокаторы (однако, более часто в альфа-1 — блокаторы). Такие побочные эффекты включают головокружение , сонливость , слабость , усталость , психиатрическое депрессию , и сухость во рту .

Противопоказания

Существует только один убедительное свидетельство для альфа — блокаторов, которая является для доброкачественной гиперплазии предстательной железы . Пациенты , которые нуждаются в альфа — блокаторы для ДГПЖ, но имеют историю гипотонии или постуральной сердечной недостаточности , следует использовать эти препараты с осторожностью, так как это может привести к еще большему снижению кровяного давления или сделать сердечная недостаточность еще хуже. Наиболее убедительным противопоказанием является недержание мочи и общая задержка жидкости. Для борьбы с такой задержкой жидкости, пациенты могут принимать диуретик в сочетании с альфа-блокатором.

При отсутствии убедительных показаний или противопоказаний, пациенты должны принимать альфа — блокаторы , как шаг 4 терапии для снижения кровяного давления, но только в том случае применение ингибиторов АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина-II, блокаторы кальциевых каналов, или thazide диуретиков (в полной дозе или в комбинации) не были эффективными.

Лекарственное взаимодействие

Как и в случае любого лекарственное средства, существует лекарственные взаимодействия , которые могут произойти с альфа — блокаторами. Так , например, альфа — блокаторы, которые используются для снижения кровяного давления, такие как феноксибензамин или фентоламин может иметь взаимодействие с другими лекарственными средствами , которые влияют на гладкие мышцы, кровеносные сосуды, или лекарств , используемых для эректильной дисфункции (т.е. силденафил , тамсулозин и т.д.). Это стимулирует преувеличенную гипотонию .

Альтернативный альфа — блокаторы, такие как празозин , тамсулозин , доксазозин или теразозин могут иметь неблагоприятные взаимодействия с бета — блокаторами , эректильная дисфункцией препаратами, транквилизаторами и антигистаминными препаратами . Опять же , эти взаимодействия могут привести к опасной гипотензии . Кроме того, в редких случаях, взаимодействие препарата может привести к неправильной форме, быстрое сердцебиение или увеличение кровяного давления.

Йохимбин может взаимодействовать с стимуляторами , гипертонии наркотиков, налоксон и клофелина . Взаимодействие с такими препаратами может вызвать или непреднамеренное повышение кровяного давления или потенцирует повышение кровяного давления.

Наконец, в обоих препаратов с альфа и бета — блокирующих свойств, таких как карведилол и лабеталол , взаимодействие с другими альфа или бета — блокаторы могут преувеличивают снижение артериального давления. С другой стороны , существуют также лекарственные взаимодействия с карведилолом или лабеталола , в котором артериальное давление непреднамеренно увеличение (например, кашель и холодные лекарства). Наконец, может быть также некоторые альфа / бета — блокатор взаимодействия лекарственных средств , которые могут ухудшить предыдущую сердечную недостаточность.

Ссылка на основную публикацию
Селедка под шубой при гастрите
Гастрит накладывает ограничения на питание, в частности под запрет попадают и салаты из-за их вредной заправки – майонеза, растительного масла...
Сдача крови у нарколога
Что за работа такая, или это придурь начальства? В РФ такое требование незаконно. За исключением особых случаев. Напр. для допуска...
Сдача спермы в москве сколько стоит
Донор спермы! В нашей стране такой вид заработка, по сравнению со сдачей крови, не сильно престижен и распространен. Наверно трудно...
Селезенка животных анатомия
У крупного рогатого скота селезёнка (рис. 144—Б) плоская, длинная, довольно широкая, с округлёнными концами, дорзальным и вентральным, с тонкими прямыми,...
Adblock detector