Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Верапамил
Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
верапамила гидрохлорид | 80 мг |
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.
Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.
Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.
Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками — 90%. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.
T 1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз — 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T 1/2 — около 4 мин, конечный — 2-5 ч.
Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.
Показания активных веществ препарата Верапамил
Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).
Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.
Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
I10 | Эссенциальная [первичная] гипертензия |
I20.0 | Нестабильная стенокардия |
I20.1 | Стенокардия с документально подтвержденным спазмом (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия) |
I20.8 | Другие формы стенокардии |
I42 | Кардиомиопатия |
I47.1 | Наджелудочковая тахикардия |
I48 | Фибрилляция и трепетание предсердий |
I49.4 | Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы) |
Режим дозирования
Индивидуальный. Внутрь взрослым — в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет — 80-360 мг/сут, до 6 лет — 40-60 мг/сут; частота приема — 3-4 раза/сут.
При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет — 2-3 мг, до 1 года — 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие : увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации в плазме (при в/в введении), отек легких, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором); трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором); одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к верапамилу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.
При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.
При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.
При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.
При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.
При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином — увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.
При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.
При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.
Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).
При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.
Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C max и AUC теразозина и празозина.
При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.
При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.
При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.
При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.
При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.
При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.
При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.
Стенокардия:
- нарастающая
- напряжения, впервые возникшая
- напряжения прогрессирующая
Промежуточный коронарный синдром
Стенокардия:
- ангиоспастическая
- Принцметала
- обусловленная спазмом
- вариантная
Коронарный синдром медленного потока
Стенокардия:
- БДУ
- cardiac
Ишемические боли в груди
Поиск в MKБ-10
Алфавитные указатели МКБ-10
Внешние причины травм — термины в этом разделе представляют собой не медицинские диагнозы, а описание обстоятельств, при которых произошло событие (Класс XX. Внешние причины заболеваемости и смертности. Коды рубрик V01-Y98).
Лекарственные средства и химические вещества — таблица лекарственных средств и химических веществ, вызвавших отравление или другие неблагоприятные реакции.
В России Международная классификация болезней 10-го пересмотра (МКБ-10) принята как единый нормативный документ для учета заболеваемости, причин обращений населения в медицинские учреждения всех ведомств, причин смерти.
МКБ-10 внедрена в практику здравоохранения на всей территории РФ в 1999 году приказом Минздрава России от 27.05.97 г. №170
Выход в свет нового пересмотра (МКБ-11) планируется ВОЗ в 2022 году.
Сокращения и условные обозначения в Международой классификации болезней 10-го пересмотра
БДУ — без дополнительных уточнений.
НКДР — не классифицированный(ая)(ое) в других рубриках.
† — код основной болезни. Главный код в системе двойного кодирования, содержит информацию основной генерализованной болезни.
* — факультативный код. Дополнительный код в системе двойного кодирования, содержит информацию о проявлении основной генерализованной болезни в отдельном органе или области тела.
Рубрика МКБ-10: I20.1
Содержание
- 1 Определение и общие сведения
- 2 Этиология и патогенез
- 3 Клинические проявления
- 4 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом: Диагностика
- 5 Дифференциальный диагноз
- 6 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом: Лечение
- 7 Профилактика
- 8 Прочее
- 9 Источники (ссылки)
- 10 Дополнительная литература (рекомендуемая)
- 11 Действующие вещества
Определение и общие сведения [ править ]
Стенокардия Принцметала
Синонимы: вариантная стенокардия, стенокардия типа Принцметала
В 1959 г. Принцметал описал вариант стенокардии, получившей название вариантной стенокардии, или стенокардии Принцметала.
Для стенокардии типа Принцметала характерны приступы ангинозных болей, возникающих в покое, которые сопровождаются преходящими ЭКГ-признаками повреждения субэпикардиальных отделов миокарда.
Этиология и патогенез [ править ]
В патогенезе стенокардии типа Принцметала решающее значение имеет периодически наступающий спазм венечных артерий сердца. Ангиоспазм может возникнуть у больных как с неизмененными и малоизмененными коронарными артериями, так и с распространенным стенозирующим процессом в коронарных артериях.
Клинические проявления [ править ]
Анатомическим состоянием коронарного русла во многом определяется характер клинических проявлений при особой форме стенокардии. Можно выделить три группы больных с особой формой стенокардии (типа Принцметала), у которых спазм возникает:
• в нормальной или малоизмененной коронарной артерии;
• в единичной пораженной атеросклерозом коронарной артерии;
• на фоне распространенного атеросклероза коронарных артерий.
По характеру и локализации боли в груди мало отличаются от таковых при обычной стенокардии. Приступ, как правило, возникает в состоянии покоя или на фоне выполнения обычной для больного физической нагрузки. Примерно у половины больных стенокардия типа Принцметала развивается без предвестников. Одним из признаков особой формы стенокардии является цикличный характер болей.
Особая форма стенокардии часто протекает в виде серий, состоящих из 2-5 болевых приступов, которые следуют один за другим с промежутками от 2-3 до 10-15 мин. У некоторых больных приступы могут иметь меньшую или большую продолжительность. Наибольшая продолжительность приступа может достигнуть 45 мин. Затянувшийся приступ особой формы стенокардии обычно расценивается врачами как угрожающий инфаркт миокарда и служит основанием для госпитализации. Период нарастания болей при особой форме стенокардии приблизительно равен времени ее исчезновения, тогда как при обычной стенокардии первый период заметно длиннее второго.
Стенокардия с документально подтвержденным спазмом: Диагностика [ править ]
Важнейшим диагностическим признаком стенокардии типа Принцметала является подъем сегмента ST на ЭКГ в момент болевого приступа, что указывает на ишемию не только субэндокардиального, но и субэпикардиального слоя миокарда. Выраженность изменений ЭКГ варьирует от незначительного смещения сегмента ST вверх на 2 мм до резкого подъема на 20-30 мм, в результате чего кривая ЭКГ приобретает монофазный характер. Подъем сегмента ST регистрируется чаще в течение 10-20 мин, после чего он приходит к изоэлектрическому уровню.
К особой форме стенокардии не относятся длительные подъемы сегмента ST, являющиеся одной из фаз эволюции ЭКГ-картины острого инфаркта миокарда.
В зависимости от локализации спазма в коронарном русле у некоторых больных признаком особой формы стенокардии может явиться преходящая депрессия сегмента ST, что в каждом отдельном случае требует специальных доказательств. В момент приступа возможны и другие, менее специфические изменения ЭКГ преходящего характера, в частности увеличение вольтажа зубцов и уширение зубца R, транзиторное появление зубца Q и кратковременное заострение зубца Т. Примерно у половины пациентов с особой формой стенокардии регистрируют разнообразные преходящие нарушения ритма сердца: экстрасистолию, пароксизмальную тахикардию.
Описаны случаи клинической смерти, вызванные фибрилляцией желудочков. Изменения ЭКГ чаще соответствуют передней локализации поражения миокарда, реже выявляют поражения задненижней или боковой.
У большинства больных локализация изменений ЭКГ соответствует таковой коронарных артерий, снабжающих кровью данный участок миокарда. Эта закономерность особенно хорошо прослеживается при поражении одной коронарной артерии. В промежутках между приступами ЭКГ может быть нормальной или измененной.
Больной, страдающий особой формой стенокардии, может хорошо переносить физические нагрузки и в течение дня чувствовать себя здоровым. Результаты ЭКГ-пробы с физической нагрузкой могут оказаться отрицательными. Хорошая толерантность к физическим нагрузкам и отрицательная велоэргометрическая проба не дают основания исключить диагноз особой формы стенокардии, но позволяют предположить, что коронарные артерии у больного либо не изменены, либо имеется единичный локальный стеноз.
В диагностике особой формы стенокардии большое значение имеет срочная регистрация ЭКГ непосредственно в момент приступа стенокардии покоя. Выявление специфических изменений ЭКГ дает важные предпосылки для диагноза стенокардии этой формы. У пациентов с типичными приступами стенокардии типа Принцметала, сопровождающимися характерными изменениями ЭКГ, могут наблюдаться преходящие подъемы сегмента ST, не сопровождающиеся болевыми ощущениями.
Не каждый приступ болей в грудной клетке при особой форме стенокардии есть проявление основного заболевания. Регистрация суточной ЭКГ в этих случаях имеет дифференциально-диагностическое значение. У больных с многократными спонтанными приступами стенокардии типа Принцметала в течение суток большинство приступов может не сопровождаться болевыми ощущениями, а проявляются лишь преходящими изменениями ЭКГ ишемического типа. Диагностика особой формы стенокардии имеет большое практическое значение, так как позволяет применить патогенетическое лечение и определить прогноз. Появление приступов особой формы стенокардии на фоне стенокардии напряжения имеет неблагоприятное прогностическое значение.
Дифференциальный диагноз [ править ]
Стенокардия с документально подтвержденным спазмом: Лечение [ править ]
Больные особой формой стенокардии нуждаются в стационарном наблюдении и лечении (см. Нестабильная стенокардия ) Рецидивы особой формы стенокардии имеют неблагоприятное прогностическое значение.
Профилактика [ править ]
Прочее [ править ]
Стенокардия типа Принцметала, развившаяся на фоне тяжелого поражения коронарных артерий, часто ведет к развитию инфаркта миокарда или к летальному исходу, связанному с тяжелыми нарушениями ритма сердца, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардией.